ÓPIO
ópio
substantivo masculino
1.
farm mistura de alcaloides extraídos da papoula ( Papaver somniferum ), de ação analgésica, narcótica e hipnótica, us. tb. na produção de morfina, codeína, heroína etc.
2.
p.metf. aquilo que serve de paliativo ou que provoca adormecimento, embrutecimento moral.
Ópio
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Flor da papoila - Papoula
O ópio (do latim opium, por sua vez do grego ὄπιον, derivado de ὀπός, "suco [da planta]"; conhecido como anfião no comércio oitocentista português com a China) é um suco espesso que se extrai dos frutos imaturos (cápsulas) de várias espécies de papoulas soníferas (gênero Papaver), e que é utilizada como narcótico.
O uso do ópio mascado, que se espalhou no Oriente, provoca euforia, seguida de um sono onírico; o uso repetido conduz ao hábito, à dependência química, e a seguir a uma decadência física e intelectual, uma vez que é efetivamente um veneno estupefaciente. A medicina o utiliza, assim como os alcaloides que ele contém (morfina e papaverina), como sonífero analgésico.
Em vários países subdesenvolvidos do mundo, muitas vezes a falta de opções leva boa parte dos camponeses a trabalhar no cultivo de plantas como a papoila, que está na base da produção industrial do ópio.
Índice
1 História
2 Guerras do ópio
3 Características gerais
4 Consequências
História
Selo de produtor de ópio do estado da Louisiana em 1937.
Os gregos chamaram ὄπιον ("ópion"), derivado de ὀπός ("opós", suco vegetal), ao suco das papoilas, cujo poder hipnótico e euforizante os sumérios já conheciam há seis mil anos e chamavam a papoila planta da alegria. Este nome aparece documentado em latim por Plínio como opium, com o mesmo significado, no século I da nossa era.
Homero descreve na Odisseia os efeitos desta planta muito conhecida na Grécia clássica, ainda que seu uso, curiosamente, não tenha se estendido ao resto da Europa a partir dos gregos, mas sim dos árabes, que recolhiam o ópio no Egito, onde era usado amplamente na medicina, e o levavam para vendê-lo tanto no Oriente como no Ocidente.
Até o século XIX, a venda dessa droga era livre, pois estava cercada de uma aura de substância benéfica que aliviava dores e sofrimentos.
Os adversários do filósofo comunista alemão Karl Marx (1818-1883) recordam com frequência que ele era um inimigo da religião com base numa frase da sua autoria na qual afirmava que a religião era o ópio do povo, apesar da origem dessa comparação não ser de autoria dele. O fundador do comunismo quis dizer que a religião servia como alívio ilusório ao sofrimento dos pobres, como vemos na citação do seu texto: "A religião é o suspiro do oprimido, o coração de um mundo insensível, a alma de situações desalmadas. É o ópio do povo. A abolição da religião enquanto felicidade ilusória dos homens é a exigência da sua felicidade real" (Karl Marx, Collected Papers, 1844).
Guerras do ópio
narcótico
Bulbo da papoila do ópio
Características gerais
É um suco resinoso, coagulado, o látex leitoso da planta dormideira, extraído por incisão feita na cápsula da planta, depois da floração.
O ópio tem um cheiro típico, que é desagradável. Manifesta-se, especialmente, com o calor. Seu sabor é amargo e um pouco acre, sendo castanha a sua cor. Os principais alcalóides do ópio são: a morfina (10%), a codeína, a tebaína, a papaverina, a narcotina e a narceína.
Sua ação apresenta-se em duas formas:
alcalóide de ação deprimente: morfina, codeína, papaverina. narcotina e narceína.
influência no córtex cerebral - morfina;
influência no sistema respiratório - codeína;
antiespasmódicos e paralisantes das fibras musculares dos órgãos de musculatura involuntária (estômago, por exemplo) - papaverina, narcotina e narceína.
alcalóides de ação excitantes - laudanosina e tebaína.
Consequências
O número de viciados, no Brasil, é pequeno. Para se fumar o ópio, utiliza-se um cachimbo especial, com uma haste de bambu e um fornilho de barro, e os seus adeptos seguem um verdadeiro ritual. Também utilizado na forma de comprimido, supositórios, etc.
Causa, a longo prazo, irritabilidade crescente e degeneração mental e intelectual, com declínio marcante de hábitos sociais.
Quanto aos aspectos físicos, os viciados ficam magros e com cor amarela, diminuindo, ainda, sua resistência às infecções.
A crise de abstinência pode começar dentro de aproximadamente, doze horas, apresentando-se de várias formas, indo desde bocejos até diarreias, passando por rinorreia, lacrimação, suores, falta de apetite, pele com arrepios, tremores, câimbras abdominais e insônia ou, ainda, inquietação e vômitos.
Os opiáceos determinam violenta dependência física e psíquica, podendo-se dizer que a escravidão do viciado é total, deixando-o totalmente inutilizado para si, para a família e para a sociedade, pois a droga passa a agir quimicamente em seu corpo, de forma que a retirada brusca da droga pode ocasionar até a morte.
Ópio
Por Marlene Amariz
A palavra ópio em grego significa suco, o qual é obtido realizando-se incisões na cápsula de uma planta quando ainda verde, denominada Papaver somniferum, mais popularmente conhecida como papoula do Oriente, que é originária da Ásia Menor e cultivada na China, Irã, Índia, Líbano, Iugoslávia, Grécia, Turquia e sudoeste da Ásia. Desta mesma planta, também podem ser extraídas várias outras substâncias com propriedades farmacológicas.
Papaver somniferum, de onde o Ópio é obtido. Foto: df028 / Shutterstock.com
O ópio é produzido à partir deste suco resinoso, que é um látex leitoso e coagulado, que depois de seco, torna-se uma pasta de cor acastanhada, e então é fervida para transformar-se em ópio, que por sua vez tem um cheiro típico e desagradável, manifestando-se potencialmente com o calor, de sabor acre e amargo.
Atualmente, o ópio é ilegal e considerado uma das substâncias mais viciantes que existem, no entanto possui propriedades anestésicas, e por milhares de anos foi utilizado como sedativo e tranquilizante, e também ministrado como remédio para diarréia, gota, diabetes, disenteria, tétano, insanidade e ninfomania.
Do ópio também pode-se obter opiáceos naturais , como a morfina (alcalóide com efeito narcótico), e a codeína, e os opiáceos semi-sintéticos, onde temos como exemplo a heroína. Ainda temos as substâncias totalmente sintéticas, isto é fabricadas em laboratório que denominam-se opióides, que são narcóticos ou hipnoanalgésicos, ou seja, tem efeito analgésico e hipnótico (dão sono), utilizados sob prescrição médica como medicamentos, em casos extremos sem que se tenham outras opções.
Efeitos
De um modo geral. todos os opiáceos e opióides são depressores do SNC (Sistema Nervoso Central), ou seja, diminuem o seu funcionamento, produzindo uma hipnose e uma analgesia, mas, estão diretamente relacionados às doses administradas, pois quando utilizadas em doses maiores que a terapêutica poderão deprimir algumas outras regiões cerebrais, como por exemplo, a freqüência cardíaca, a respiração, pressão sangüínea, etc.
Algumas dessas drogas tem efeito farmacológico, quando administradas corretamente, e sob prescrição médica, como é o caso da codeína, muito eficiente como anti-tussígeno (contra a tosse). No caso de uso de substâncias ilícitas ou sem indicação médica flagra-se o que chama-se de abuso, onde o indivíduo estará sujeito à ações indiscriminadas e imprevisíveis da droga.
No caso do ópio, quando utilizado, na forma de pó, cápsulas, comprimidos, ou chás seus efeitos , durarão aproximadamente de três à quatro horas e dependerão da quantidade de droga utilizada, da freqüência do uso e das condições físicas e psicológicas do usuário, podem ser agudos ou crônicos, porém, de um modo geral são os seguintes:
Físicos
Vômitos, náuseas, ansiedade, tonturas, falta de ar, contração acentuada da pupila dos olhos, paralisia do estômago, prisão de ventre., palidez, perda de peso, membros pesados, queda da pressão arterial, alteração da freqüência cardíaca e respiratória, podendo chegar à cianose(cor azulada da pele), com o uso crônico poderá ocorrer intensificação de alguns sintomas, tais como: má digestão e prisão de ventre crônicas e problemas de visão devido à miose.
Psíquicos
O uso freqüente do ópio e à longo prazo diminui a atividade cerebral podendo causar: deterioração intelectual, irritabilidade crescente, apatia, mente letárgica, indisposição, declínio dos hábitos sociais, diminuição da capacidade de vigília (provoca o sono), alteram os centros da dor, causam depressão geral do cérebro ocasionando uma perda de contato com a realidade e mente obnubilada (sem rumo).
Overdose
Quando ocorre um aumento nas dosagens, os efeitos poderão evoluir para casos de overdose, com sonolência descontrolada, coma e em casos mais graves, a morte por falha respiratória.
A overdose ainda poderá ocorrer por mistura da droga com álcool e barbitúricos.
Tolerância e dependência
A maioria das drogas inicialmente, parecem inofensivas, trazendo falsas sensações de bem-estar, relaxamento e tranqüilidade momentâneas, diminuição da ansiedade cotidiana, mudança de estados psíquicos, agitação e vivência de experiências e visões totalmente ilusórias.
Após esse período, e com o uso freqüente, poderá desenvolver-se a tolerância (que é a busca de doses cada vez mais elevadas para um mesmo resultado). com possível dependência física e psíquica (trata-se de necessitar do entorpecente para sentir-se bem ou até mesmo para viver), que varia de acordo com a substância utilizada.
Igualmente à seus derivados, o ópio provoca no organismo, a tolerância e não pode-se prever o ponto em que o indivíduo torna-se grave dependente. Nesse caso, o usuário deixa de sentir o estupor causado pela droga, porém neste estágio já encontra-se totalmente aprisionado, de uma vez que, normalmente não deixa de consumi-la para escapar da inevitável e terrível síndrome de abstinência, que pode iniciar-se dentro de aproximadamente doze horas e estender-se de um à dez dias, incluindo: cólicas musculares e abdominais, lacrimejamento, dores cruéis, insônia, falta de apetite, inquietação, sudorese, arrepios, diarréias, tremores, instabilidade emocional com crises de choro, vômito,náuseas e vertigens. Além disso o o uso da droga não poderá ser descontinuado abruptamente, ficando o usuário neste caso, sujeito a sua morte.
Tratamento
Como vimos o ópio e seus derivados são substâncias com grandes possibilidades de causar dependência e mudanças bioquímicas permanentes a nível molecular, ocasionando uma pré-disposição ao uso, que mesmo depois de anos de privação da droga , o ex-dependente poderá retornar ao vício.
De qualquer forma, havendo o desejo de descontinuar o seu uso este deverá ter acompanhamento médico com diminuição progressiva da dose de opiáceo com possível inclusão de medicamentos que auxiliam no abandono da droga.
Guerra do Ópio
Por Pedro Augusto
A Guerra do Ópio foi um conflito armado ocorrido entre a Grã-Bretanha e a China nos anos de 1839 a 1842 e 1856 a 1860.
Com o fim das Guerras Napoleônicas, todo o comércio marítimo se voltou para o Oriente, porém havia um problema: a China ainda mantinha algumas restrições em relação ao comércio com países estrangeiros.
A Grã-Bretanha, que por sua vez estava passando pela segunda Revolução Industrial, precisava cada vez mais de matérias-primas a baixos preços e um grande mercado consumidor para realizar a venda de seus produtos. E é ai que a China e a Índia desperta grande interesse por parte dos Britânicos pois ambos tinham uma grande população, o que significaria um grande mercado consumidor. A Índia se mostrava aberta a qualquer negócio estrangeiro, e pelo contrário a China era muito resistente, pelo menos no que diz respeito a compra de produtos Europeus, más vender seus produtos a esses países interessados ela não pensava duas vezes.
A China era uma grande produtora de seda, de porcelana e do chá, que era o produto que despertava maior interesse nos Britânicos. Em 1720 eles compraram cerca de 12.700 toneladas de chá dos Chineses, e em 1830 compraram cerca de 360 mil toneladas, entretanto os Chineses não tinham interesse algum nos produtos europeus, o que acarretava lucros muito pequenos aos Ingleses. Apenas um produto despertava grande interesse neles e por muitas vezes era ele que fazia com que o comercio com a China obtivesse certo lucro. Esse produto era o Ópio.
O Ópio é uma substancia entorpecente extraída da papoula, e causa dependência química em seus usuários. Era transportada ilegalmente pela Inglaterra para a China, e lá muitas vezes os Ingleses forçavam os Chineses a consumi-lo, o que provocava dependência e assim obtinham grande lucros e aumentava o volume do comercio.
Com isso, o Governo Chinês proíbe toda a transação da droga e os Ingleses ficam irritadíssimos (pois era um comércio que estava dando lucro), e acabam declarando guerra a China em 1839.
No mesmo ano, um Súdito Chinês foi assassinado por marinheiros Britânicos e o Comissário Imperial ordenou a expulsão de todos os Ingleses que estavam na cidade e confiscou cerca de 20 mil caixas de ópio que foi encontrado. Em 1840 o Chanceler Britânico, Lord Palmerston, enviou uma força de 16 navios de guerra para uma determinada região Chinesa que resultou no afundamento de boa parte dos navios Chineses, além do estado de sitio de Guangzhou e o bombardeamento da cidade de Nanquim.
Esse conflito vai terminar em 1842 com a assinatura do Tratado de Nanquim, o primeiro dos chamados “Tratados Desiguais”, pelo qual a China aceitou suprir a tudo que a Inglaterra queria, abrindo cinco portos ao comércio Britânico, pagar uma grande indenização de guerra e entregar a ilha de Hong Kong, que ficaria sob domínio Inglês por 100 anos.
Em 1856 desencadeia o que chamamos de “Segunda Guerra do Ópio”. Oficiais Chineses abordaram e revistaram um navio chamado Arrow, que tinha bandeira britânica. Isso desagrada muito a Inglaterra que dessa vez se alia a França e aplicam um ataque militar 1857. O governante Chinês nesse momento, continua com sua politica de intransigência, não querendo respeitar de forma alguma atos Ingleses. E mais uma vez a China sai derrotada. Dessa vez, onze portos Chineses seriam abertos ao comercio Ocidental. O governante Chinês tentou resistir, más com isso a capital Pequim foi ocupada, o obrigando a aceitar o “Tratado de Tianjin” que propunha a abertura das portas Chinesas para os estrangeiros, diplomatas estrangeiros seriam aceitos na China, permissão de missionários cristãos e a legalização do ópio.
http://www.infoescola.com/historia/guerra-do-opio/
Uma Breve História do Ópio e dos Opióides *
Opium and Opioids: A Brief History
Danilo Freire Duarte, TSA 1
RESUMO
Duarte DF - Uma Breve História do Ópio e dos Opióides
JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS:
Desde tempos imemoriais, o
ópio e os seus derivados, além de exercerem ponderável
influência sobre o comportamento dos seres humanos, têm
sido empregados como sedativo e como analgésico. A partir do
século XIX, com o isolamento dos alcalóides do ópio e as
facilidades para o emprego dessas substâncias por via
parenteral, houve aumento do interesse pelo uso criterioso dos
opióides na área médica e da análise das conseqüências
sociais de seu uso abusivo. Justifica-se, pelo exposto, uma
revisão histórica do ópio e dos seus derivados.
CONTEÚDO:
A evolução dos conhecimentos sobre o ópio,
produto natural extraído do Papaver somniferum, e sobre os
opióides, substâncias naturais, semi-sintéticas e sintéticas
extraídas do ópio, bem como as principais referências a essas
substâncias desde a Antiguidade foram avaliadas. Foi
enfatizado o progresso obtido a partir dos trabalhos de
Setürner que resultaram no isolamento da morfina. As
investigações conduzidas por outros autores na busca de
substâncias sintéticas que apresentassem vantagens sobre os
produtos naturais foram mencionadas. A importância da
descoberta dos receptores opióides e de seus ligantes
endógenos foi sublinhada.
CONCLUSÕES:
No alvorecer do terceiro milênio, a despeito
das pesquisas realizadas com drogas analgésicas de outros
grupos farmacológicos, os opióides continuam sendo os
analgésicos mais potentes, embora sua eficácia seja
contestada em certos tipos de dor. Os atuais conhecimentos de
Farmacologia Clínica permitem selecionar o opióide a ser
administrado, considerando a doença e as condições do
paciente, na busca da melhor relação custo-benefício.
Unitermo
INTRODUÇÃO
A nomenclatura dos derivados do ópio tem sido alterada
com o decorrer dos anos. Já foram denominados narcóticos,
hipnoanalgésicos, e narco analgésicos, termos considerados
impróprios por incluírem outras substâncias que
provocam sono 1,2. Também já foram denominados opiáceos,
de início uma designação genérica, e depois restrita aos derivados
naturais do ópio 1
. O termo opióide foi proposto por Acheson para designar as drogas com ação semelhante à
da morfina, porém com estrutura química diferente 3
. Contudo,o conceito de opioide evoluiu e passou a incluir todas as
substâncias naturais, semi-sintéticas ou sintéticas que reagem
com os receptores opióides, quer como agonista quer
como antagonista 3
.
O ópio, substância original desse grupo farmacológico, é extraído
da papoula, nome popular do Papaver somniferum,
uma das muitas espécies da família das Papaveráceas, que
se caracteriza por apresentar folhas solitárias e frutos capsulados.
O Papaver somniferum provavelmente evoluiu de
uma espécie silvestre nativa da Ásia Menor, ou de uma espé-
cie denominada Papaver setegirum, que crescia nas terras
em torno do Mediterrâneo 4
. Das várias espécies de papoula
conhecidas, somente o Papaver somniferum e o Papaver
bracteatum produzem ópio em quantidade significativa.
Contudo,esta última é destituída de expressão comercial 4
.
O conhecimento do ópio remonta talvez à pré-história ou,
pelo menos, aos períodos históricos muito distantes. Sementes
e cápsulas de papoula foram encontradas em uma
vila da era Neolítica,situada na Suíça 4
. De qualquer forma, a
Revista Brasileira de Anestesiologia 135
Vol. 55, Nº 1, Janeiro - Fevereiro, 2005
ARTIGO ESPECIAL
SPECIAL ARTICLE
Rev Bras Anestesiol
2005; 55: 1: 135 - 146
* Recebido da (Received from) Universidade Federal de Santa Catarina,
Florianópolis, SC
1. Livre Docente de Farmacologia - UFSC; Professor Titular de Anestesiologia
- UFSC (inativo)
Apresentado (Submitted) em 04 de maio de 2004
Aceito (Accepted) para publicação em 13 de outubro de 2004
Endereço para correspondência (Correspondence to)
Dr. Danilo Freire Duarte
Rua Armínio Tavares, 67/802
88015-250 Florianópolis, SC
E-mail: dfduarte@uol.com.br
evidência mais antiga do cultivo da papoula data de 5.000
anos e foi deixada pelos Sumérios A papoula é descrita em
um ideograma desse povo como “planta da alegria” 5
.
Numa tumba egípcia do Séc XV a.C., foram descobertos resquícios
de ópio. Aproximadamente na mesma época havia
plantações de ópio ao redor de Tebas, justificando que o produto
de origem egípcia fosse conhecido como “ópiotebaico”,
e que um alcalóide descoberto séculos mais tarde recebesse
o nome de Tebaína 4
.O PapirodeEbers(1552a.C.)descreve
uma mistura de substâncias, entre as quais o ópio, que era
empregada com eficiência para a sedação de crianças 5
. Era assim que a Deusa Ísis sedava seu filho Hórus 6
.
O ópio e, provavelmente, suas propriedades hipnóticas eram
conhecidos na Grécia antiga. Em escavações arqueológicas
na ilha de Samos foram encontrados bottons de barro e de
marfim, datados do século VII a.C., que representavam a cápsula
da papoula. Também no túmulo real da cidade de Micenas
foi encontrado um broche com a mesma representação.7
.
Consta que Deméter, divindade grega, conhecia as propriedades
sedativas e hipnóticas do ópio, tanto assim que, desesperada
com o estupro de sua filha Perséfone, ingeriu
essa substância para dormir e, assim, esquecer o seu sofrimento
8
. Diz-se, também, que essa Deusa fez Triptólemo, Rei de Elêusis,
e seu discípulo na arte do cultivo da terra, ingerir papoula para poder conciliar o sono 8
. É muito provável que o ópio tenha sido incluído nas celebrações do culto a
essa divindade grega 4
O Nepente, mencionado na Odisséia
como a droga do esquecimento, é reconhecido por muitos como ópio 4
. Embora Teofrasto, filósofo grego que substituiu
Aristóteles na direção do Liceu, duvidasse da existência do
Nepente, atribuindo a sua descrição a Homero como um arroubo
de imaginação poética, Dioscórides admitiu tratar-se
de uma mistura de suco de papoula com meimendro. Kriticos
e Papadaki discutiram as diversas hipóteses sobre a natureza
do Nepente e concluíram que é ou contém ópio na sua composição 8
.
Hipócrates não atribuía ao ópio propriedades mágicas como
parece ter ocorrido aos sacerdotes das Asclepíades 4
.Considerado o pai da Medicina, ele prescrevia o “mecônio” (provavelmente
um suco de papoula) como purgativo, como narcótico
e para a cura da leucorreia 4,9. Prioreschi e col. utilizaram
um método estatístico desenvolvido na Universidade de
Omaha, para determinar se os médicos da Antiguidade usavam
algumas drogas em função da sua eficácia ou por outras
razões e concluíram que no tempo de Hipócrates as propriedades
analgésicas do ópio eram desconhecidas 10.
O ópio é uma denominação de origem grega que significa
suco. Daí deriva a denominação hebraica ophion que aparece
no Talmude .Na Bíblia,segundo alguns estudiosos do assunto,
há referências ao ópio com a denominação de rôsh 9
.
Contudo,pelo menos em uma das traduções portuguesas da
Bíblia, há menção à “água de fel” (Jer VIII-14 e Jer IX-15) 11.
No dicionário bíblico de Buckland e col. 12, “água de fel” é descrita
como produto de uma planta conhecida como dormideira,
nome popular dado à papoula. É curioso assinalar que
essa substância foi utilizada sem nenhuma conotação prazerosa.
Ao contrário, foi dada pelo Senhor como um castigo pela
apostasia do povo de Israel. Lê-se em Jeremias (Jer IX-15)
Isto diz o Senhor dos Exércitos, o Deus de Israel: “alimentarei
este povo com absinto e dar-lhe-ei a beber água de fel“ 11.
No século III a.C., Teofrasto referiu-se ao látex obtido da cápsula da papoula
como ópio e denominou mecônio o suco obtido como esmagamento dessa planta
4
.O método deincisara cápsula da papoula para obter o exsudato, que havia sido utilizado
pelos Assírios, perdeu-se no tempo até ser redescoberto por
Scribonio, médico do Imperador Cláudio, no ano 40
da nossa era,tendo sido descrito na sua“Compositiones Medicamentorum”
4,9. Cerca de 40 anos mais tarde, Dioscórides
descreveu um xarope obtido da papoula, que denominou
Dia-kodium, e concluiu que o extrato da planta é menos ativo
do que o suco extraído da cápsula 9
.
O processo de obtenção do ópio não sofreu grandes variações no decorrer dos séculos.Deummodogeral,adescrição feita por Cohen 5,Wright 13, e Tallmadge 14 ainda é obedecida.
Em resumo, o processo é iniciado duas semanas após a queda das folhas, quando as cápsulas que contêm as sementes endurecem. Ao anoitecer, a cápsula é escarificada com incisões rasas permitindo fluir o látex. Deixa-se então que ele se adense, graças à evaporação, na própria superfície da cápsula, do que resulta uma goma marrom que é removida, na manhã seguinte, com um instrumento de ferro com a forma deu mapá de pedreiro pequena.Essa goma é então transformada em pó;
O ópio teve grande importância na civilização romana, simbolizando
o sono e a morte Agripina, a última esposa do Imperador Cláudio,adicionou essa droga ao vinho que ofereceu a Britânico,seu enteado,para permitir que Nero,seu próprio filho, herdasse o trono 4 Plínio, o velho, descreveu a semente da papoula como um hipnótico, e Virgílio, poeta romano,tanto na Eneida quanto nas Geórgicas,confere ao ópio as mesmas propriedades 4,13. Celso, médico romano que viveu no primeiro século da era Cristã, recomendava o uso do ópio para o alívio da dor, e foi autor de várias formulações que continham essa substância como o principal ingrediente 14. Na época, o ópio era também conhecido como lacrima papaveris 14. Galeno, no século II d.C., foi um entusiasta das virtudes do ópio, cujo uso se tornou muito popular em Roma. Nos últimos anos do império, a exemplo do que já havia acontecido na Grécia, a papoula foi cunhada em uma das faces das moeda sem uso
8
.Galeno,que foi a expressão máxima da Medicina
romana, percebeu os riscos do uso exagerado do ópio
através do caso do Imperador Antonino, de quem era médico
eque, ao que tudo indica, foi vítima de dependência da droga
13. Parece certo que, a partir dos romanos, a propriedade
analgésica do ópio passou a ser reconhecida.
Após a queda de Roma, no século V d.C., a Europa Ocidental
mergulhou em indubitável estagnação intelectual que se estendeu
pelo menos até o século XII. Todavia, durante esse
período,mais precisamente entre os séculos IX e XVI, floresceu
a Civilização Islâmica na qual foi reativado o estudo de
várias artes e ciências, entre as quais a Medicina 15.O conhecimento
sobre as drogas utilizadas pelos gregos e romanos
foi recuperado através dos trabalhos de Dioscórides 6
. O ópio, que era denominado pelos árabes af-yun
, era para Avicena, um expoente da Medicina Islâmica, o mais poderoso
dos analgésicos e indicado para o tratamento de diarreias 136 Revista Brasileira de Anestesiologia - Vol. 55, Nº 1, Janeiro - Fevereiro, 2005
DUARTE
e de doenças oculares 5,15. Essa substância foi administrada
tanto por via oral quanto por via retal no tratamento de otalgias
e de artralgias, principalmente gota 15. A toxicidade do
ópio foi bem conhecida por Avicena 16 que, segundo alguns
autores, abusava dessa substância, tendo provavelmente
morrido em conseqüência de sobredose.
. No século IX, surgiram, entre os médicos árabes, referências à spongia somnifera,
uma mistura de ópio, mandrágora, cicuta e hiosciano, destinada a promover anestesia para
procedimentos cirúrgicos, por inalação. Posteriormente, a spongia somnifera foi
usada em Palermo, com a mesma finalidade .
. No período de ouro da Civilização Islâmica, os árabes dominaram o comércio
no Oceano Índico e introduziram o ópio na Índia e posteriormente na China, onde recebeu
o nome de o-fu-yung. Durante cerca de 1.000 anos os chineses empregaram o ópio,
basicamente para o controle da diarreia. Coube a Paracelso, médico suíço que viveu entre 1493 e 1541,portanto no alvorecer da Renascença, o mérito de reintroduzir o uso médico do ópiona Europa Ocidental .
.Paracelso foi tão entusiasta dessa droga que a carregava sempre
consigo e a denominou “pedra da imortalidade”
. O termo láudano é usado na literatura médica do século XVII como
designativo de um medicamento de eficácia comprovada, e
muitos médicos famosos tinham um láudano com o seu
nome. Há dúvidas se o láudano de Paracelso continha ópio
17. Já o láudano de Sydenham foi a principal preparação líquida
contendo ópio, usada na Inglaterra no século XVII e teve
grande aceitação na Europa e nas Américas até o início do
século XX 18. Sydenham, não menos entusiasta do ópio do
que Paracelso, declarou:
“Entre os remédios oferecidos por
Deus Todo Poderoso para aliviar o sofrimento do homem nenhum
é tão universal e tão eficaz quanto o ópio” .
. O láudano de Sydenham continha ópio, vinho de cereja, açafrão, cravo e canela.
Ainda no século XVII surgiram outras preparações das quais pode-se
destacar o Pó de Dover que consistia em uma mistura de ópio, sal, tártaro, alcaçuz e ipecacuanha, e o Paregórico da autoria de Le Mort, professor da Universidade de Leyden entre 1702 e 1718. Uma fórmula modificada, com a denominação de Elixir Paregórico contendo ópio, mel,cânfora, anis e vinho, foi publicada na Farmacopeia de Londres de 1721 .
. Na mesma época, uma outra preparação conhecida
como Láudano de Rousseau esteve em voga na Europa Continental
.Contudo,os efeitos adversos do ópio ficaram cada vez mais conhecidos,preocupando o próprioSydenham cujo entusiasmo pela droga era notório.
Em 1700, John Jones, um médico londrino, publicou um livro
denominado Mysteries of Opium Reveal’d provavelmente a
primeira publicaçãoes pecificamente sobre o ópio. Nolivro,o
autor alertava para os riscos do emprego excessivo dessa
droga, admitindo que os efeitos adversos observados pudessem
ser consequentes a resíduos não eliminados durante
o processo de preparação .
. Dois outros livros foram escritos nesse século a propósito do ópio. George Young publicou
o Treatise on Opium em 1750 e Samuel Crumpe publicou o Inquiry into the Nature and Properties of Opium em 1793 4
.
Ambos mencionavam o problema da dependência e, mais
superficialmente, os sintomas da abstinência. Nenhum dos
dois, contudo, sugeriu qualquer restrição para o uso do ópio,
quer como medicamento, quer como fonte de prazer.
O século XIX foi rico em acontecimentos no que concerne à
história dos opióides. Logo no seu início, ocorreram acirradas
discussões sobre o modus operandi do ópio. O assunto
foi revisto por Haller Jr. 19 e, segundo ele, William Collen, em
1808, no Treatise on the Materia Medica admite que o ópio
suspende o fluxo de mensagens dos nervos para o encéfalo e
vice-versa,causando,em consequência,“a abolição de toda
a sensibilidade dolorosa e de qualquer outra irritação oriunda
de qualquer parte do sistema”. Também observou que,
embora o ópio fosse um sedativo, em alguns indivíduos ele
poderia exibir um efeito excitante inicial. Outros autores, ao
contrário, proclamavam que o ópio atuava como uma droga
excitante em todos os casos, aumentado o vigor físico e clareando a mente.Apesar do desconhecimento do mecanismo de ação do ópio, essa droga tornou-se um grande suporte terapêutico da era Vitoriana 19.
Pode-se dizer que o fato mais importante do início do século
XIX foi a descoberta da morfina, obtida por Friedrich Sertürner,
um alemão, assistente de farmacêutico, que trabalhou
no isolamento de princípios ativos do ópio. Sertürner iniciou
os seus trabalhos em 1803 e publicou os primeiros resultados em1806 no
Journalof Pharmacies quando relatou a descoberta
de um ácido que denominou de ácido mecônico 4,9.
Experimentos em cães, no entanto, revelaram que esse ácido
era farmacologicamente inativo 18. Posteriormente, ele
identificou uma substância cristalina, insolúvel em água,que
denominou principium somniferum por se mostrar farmacologicamente
ativa, quando administrada em animais. Tratava-se
de uma substância orgânica com propriedades alcalinas,
identificada como um alcaloide. O próprio Sertürner
substituiu essa denominação por morphium em homenagem
ao Deus grego do sono e, em 1816, apresentou detalhes da
investigação química e farmacológica dessa droga .
. Em um
editorial, publicado numa revista francesa que traduziu os
trabalhos de Sertürner, Gay Lussac propôs a substituição de
morphium por morfina, denominação que ficou consagrada 18. Alguns anos depois de ter iniciado as investigações sobre os princípios ativos do ópio, Sertürner resolveu realizar uma
auto-experiência com morfina. Baseado nos sintomas que
se sucederam, quando sob o efeito dessa droga, escreveu:
“Considero meu dever chamar a atenção para os efeitos terríveis
dessa nova substância a fim de que uma calamidade
possa ser evitada”
. Dessa forma, a morfina, primeiro alcalóideextraído do ópio, teve os seus riscos proclamados pelo
seu próprio descobridor.
Sabe-se hoje que um quarto do peso do pó de ópio é constituído
por pelo menos 25 alcalóides 5 que foram classificados em
dois grupos distintos, por razões de ordem química e farmacológica.O grupo mais importante é representado pelos derivados
do fenantreno, que exercem suas ações, primariamente,
sobre o Sistema Nervoso Central (SNC). A morfina,
protótipo desse grupo, representa 10% dos alcalóides do
ópio. A codeína (metil-morfina) foi isolada por Robiquet, em
1832, e a tebaína (dimetil-morfina) foi isolada por Pelletier e
Thibouméry, em 1835. A codeínaeatebaína representam,
respectivamente,0,5%e0,2% dos alcalóidesdoópio 2,9,20,21.
Revista Brasileira de Anestesiologia 137
Vol. 55, Nº 1, Janeiro - Fevereiro, 2005
Os derivados da benzil-isoquinolina, segundo grupo dos alcalóides
do ópio, exercem, basicamente, ação espasmolítica,
e têm como principal representante a papaverina que representa
1% dos alcalóides do ópio 20. Por volta de 1820, a
morfina se tornou comercialmente disponível na Europa e na
América do Norte, e a sua popularidade como analgésico
cresceu rapidamente 4
.
Depois que foi estabelecida a estrutura química dos derivados
naturais do ópio, vários derivados semi-sintéticos foram
obtidos por modificações relativamente simples na molécula
da morfina e da tebaína. Destacam-se a diidromorfinona (Dilaudid ,
a acetil-morfina (dionina), a 6-metil-diidromorfinona
(Metopon ), a l-14-hidroximorfinona (oximorfam ou numorfam)
e a diacetilmorfina (heroína) 2
. O preparado designado
Pantopom contém o sal calóides puros do ópiona proporção
relativa em que se encontram no produto natural 21.
No século XIX foi consolidada a administração de drogas por
via subcutânea. No dia 4 de outubro de 1836 foi submetida à
Academia de Medicina de Paris uma comunicação de G. V.
Lafargue, médico de St. Emilion, na qual ele descreve a inoculação
de uma pasta de morfina, sob a epiderme, utilizando
uma lanceta de vacinação. Observou uma auréola avermelhada
no ponto da inoculação, que aumentou de tamanho, alcançando
o diâmetro máximo em torno de uma hora 22.
Dessa
forma, Lafargue descreveu, então sem conhecimento da
causa, uma reação histaminói de à morfina. No dia 3 de junho
de 1845, o médico irlandês Fancis Rynd foi o primeiro a introduzir
morfina por via subcutânea, em estado líquido. Ryndinjetou
uma solução de acetato de morfina diluída em creozoto,
através de um instrumento que ele idealizou. Esse fato
ocorreu no Meath Hospital, em Dublin, em uma paciente de
50 anos, portadora de neuralgia do trigêmeo. A injeção foi realizada
no trajeto dos nervos temporal, malar e bucal, e , segundo
Rynd, o alívio da dor foi praticamente instantâneo 22. A
primeira administração subcutânea de morfina, utilizando
uma agulha oca e uma seringa, foi realizada por Wood, em
1853. Sua intenção foi injetar a substância no trajeto de um
nervo para obter efeito local. Contudo, segundo suas próprias
palavras, “O efeito do narcótico aplicado dessa maneira
não fica confinado ao local da aplicação, mas, através da circulação venosa,a substância
chega aocérebro e produz efeitos remotos.
Apesar do uso frequente da morfina subcutânea
em Edimburgo, o método era pouco conhecido em
Londres, até que Charles Hunter, um jovem cirurgião londrino
do St George Hospital, publicou em 1858 “o tratamento
por injeção local de narcótico na região afetada”. Coube a
Hunter conclue que a administração de morfina em ponto distante
da área dolorosa promovia um efeito similar ao da injeção
em torno dessa área e que o fato se devia à absorção sistêmica
da droga 22. Graças à comunicação de Béhier à Academia
de Medicina de Paris, em 1859, o método de administração
subcutânea de morfina se difundiu no continente europeu.
A crença de que o ópio não acarretava prejuízo individual ou
coletivo começou a ruir em 1830, e, em 1860, essa droga se
tornou problema médico e social, em função dos dados estatísticos
de mortalidade. Segundo esses dados um terço de
todos os envenenamentos fatais foram devidos a casos de
sobredose de ópio, quer tomado como fonte de prazer, quer
com intenções suicidas .
. Três poetas famosos, Shelley, Baudelaire
e Edgar Allan Poe, eram dependentes de ópio e tentaram
suicídio com essa droga. No século XIX, outros personagens
ilustres puderam ser incluídos na lista de dependentes,
entre os quais os poetas George Grabbe e Francis
Thompson, o escritor De Quincey, e o novelista Wilkie Collins
13. De Quincey, nascido em 1785, segundo seu próprio depoimento,
tomou ópio pela primeira vez em 1804, quando estudante
do Worcester College, em Oxford, por recomendação
de um colega, para a cura de uma dor de dente. Assim ele
descreveu suas primeiras sensações:
“Dentro de uma hora ,oh céus! Que extraordinária mudança!
Que ressurgimento das mais inatingíveis profundezas do espírito!
Que revelação do meu mundo interior. O fato de as minhas
dores terem desaparecido pareceu-me então uma insignificância.
Esse efeito negativo foi consumido no abismo
de um prazer divinal subitamente revelado. Aqui estava a panaceia
para todo e qualquer sofrimento humano; aqui estava
o segredo da felicidade."
Em 1821, ele escreveu uma autobiografia intitulada Confessions
of an English Opium Eater que causou um grande impacto
na opinião pública 4
.
A chamada guerra do ópio, ocorrida na primeira metade do
século XIX,motivou a conscientização,pelo menos nas classes
mais esclarecidas, dos problemas gerados pelo abuso dessa droga.
.O hábito de fumar ópio foi introduzido naChina
no século XVII 5
. Contudo, somente na segunda metade do
século XVIII a importação do ópio pela China foi expandida,
inicialmente pelos portugueses, depois pelos franceses e finalmente
pelos ingleses, quando a quantidade importada
por esse país foi estimada em 10.000 toneladas, movimentando
20.000.000 de libras esterlinas 9,13. Obviamente, o há-
bito de fumar ópio foi estimulado, de forma inescrupulosa,
pelos interessados num comércio tão compensador. Era natural,
no entanto, que o Governo Chinês se preocupasse com
os efeitos resultantes dessa importação exagerada, fato que
culminou com o edito publicado em 1800, que proibia a importação
de ópio. Como parte do controle proposto, foi destruído
um depósito de ópio pertencente à Companhia das
Índias Ocidentais. Esse ato precipitou a “guerra do ópio”
entre a Inglaterra e a China,sendo esta última derrotada.
Com a celebração do Tratado de Nanquin, Hong-Kong foi cedido à
Inglaterra e alguns portos foram abertos ao comércio europeu
e norte-americano. Em 1858, ainda como conseqüência
do Tratado de Nanquin, o comércio do ópio foi legalmente admitido.
O incentivo ao uso do ópio na China por parte do Governo
Inglês provocou reações na própria Inglaterra, onde foi criada
a Society for the Suppresion of Opium Trade, sob a Presidência
do Conde Shaftesbury. Essa sociedade promoveu vá-
rias reuniões com o objetivo de protestar contra o incentivo
ao perigoso hábito de fumar ópio 13.
Na segunda metade do século XIX, a disponibilidade da morfina
e a possibilidade de administrá-la por via subcutânea condicionou
o aumento de sua utilização, até porque admitia-se,
na época, que quando administrado por essa via, o alcalóide
causava menos inconveniente do que quando ingerido 4
.
138 Revista Brasileira de Anestesiologia
Vol. 55, Nº 1, Janeiro - Fevereiro, 2005
DUARTE
A guerra civil americana criou uma grande oportunidade para
o emprego maciço tanto do ópio por via oral quanto da morfina
por via subcutânea nos soldados feridos em combate e,
como consequência,houve registro de diversos casos dedependência
física, gerando um problema social para os Estados
Unidos 6
. Os soldados britânicos que lutaram na guerra
da Criméia também utilizaram morfina injetável para ajudá-los
a suportar as terríveis condições dos campos de batalha.
O mesmo sucedeu com os soldados prussianos na guerra
de 1870 entre a França e a Alemanha 4
.
Todavia, os conceitos de tolerância, dependência psíquica
e física, bem como os de vício, somente no século XX
passaram a ser amplamente discutidos. Em tese foram
aceitas as seguintes definições 23: tolerância é um estado
de responsividade diminuído ao efeito de uma droga, tornando-se
necessário, como um corolário, o emprego de
doses crescentes para a manutenção do mesmo efeito.
Dependência psíquica é o estado no qual uma droga promove
uma satisfação capaz de propiciar o uso periódico ou
continuado dessa droga, em busca da mesma sensação
de prazer. Dependência física é um estado de adaptação
que se manifesta pelo aparecimento de transtornos físicos,
qualificados como “síndrome de abstinência” quando
se interrompe o uso da droga 23. O vício foi definido por um
Comitê da Organização Mundial de Saúde como “um estado
de intoxicação periódico ou crônico, prejudicial ao indivíduo
e à sociedade, produzido pelo uso repetido de uma
droga. Tem como características: necessidade absoluta
de continuar a utilizar a droga (compulsão) e de obtê-la por
qualquer meio e, ainda, tolerância, dependência psíquica
e, às vezes, dependência física. Esse Comitê não configura
a obrigatoriedade do último atributo, enquanto o Comitê
de Adição a Drogas do Ministério da Saúde do Reino Unido
enfatiza a presença obrigatória da dependência física,
com o aparecimento da síndrome de abstinência, quando
da supressão da droga 24. É interessante assinalar que algumas
dessas características já haviam sido apontadas
por Charles Towns, médico de Nova York, provavelmente o
primeiro a descrever o fenômeno de vício 5
.
Na passagem do século XIX para o século XX, deve ser mencionado
o “paradoxo da heroína”. Foi proclamado que essa
substância podia substituir a morfina, com vantagens, já que
aliviava os sintomas da síndrome de abstinência causada
pela morfina e, portanto, não devia promover os inconvenientes
a ela atribuídos. Essa cegueira persistiu por 12 anos,
até ser constatado que a heroína é um dos alcalóides que
mais rapidamente promove dependência 5
.
Apesar da decepção causada pela heroína, a procura de
opióides que se mostrassem vantajosos em relação à morfina
continuou, e, em 1939, surgiu a meperidina, o primeiro
opióide inteiramente sintético, iniciando a série de derivados
da fenilpiperidina 25. Vários outros representantes dessa sé-
rie foram sintetizados, devendo ser esclarecido que um deles,
o difenoxilato, foi desenvolvido como agente para reduzir
a hipermotilidade intestinal 25. A estrutura da meperidina,
droga padrão da série, difere da estrutura da morfina, sendo
possível, no entanto, identificar algumas características comuns.
O mesmo pode ser dito em relação à metadona, sintetizada
na Alemanha durante a segunda Guerra Mundial, e
protótipo da série do difenil-heptano 25. A série dos morfina nos edosbenzomorfanos,representados,respectivamente,
pelo levorfanol e pela pentazocina, tem estrutura química
mais próxima à da morfina 25.
Em 1956 foi lançada a dextromoramida, e em 1957 a fenoperidina,
analgésicos potentes que estimularam as investiga-
ções de Janssen e col. sobre novos derivados da fenilpiperidina
26.O fentanil,primeiro desses novos opióides,tornou-se
disponível a partir de 1960. Entre 1974 e 1976, foram desenvolvidos
os seguintes análogos do fentanil: carfentanil
(1974), sufentanil (1974), lofentanil (1975), alfentanil (1976) 26.
Nos primeiros anos da década de 90, foi disponibilizado
para uso clínico o remifentanil, que difere dos demais por ser
um éster, o que possibilita a bio transformação por clivagem
enzimática,gerando metabólitos inativos 27. Todos esses novos
derivados da fenilpiperidina são agonistas de receptores
µe destinados,preferentemente,à prática anestesiológica e
à analgesia e sedação de pacientes internados em UTI.
Todos os efeitos dos opioides, inclusive os adversos, são
consequentes a complexas interações entre essas drogas e
receptores específicos, identificados ao longo do sistema
ascendente de transmissão da dor e do sistema descendente
inibitório 28.
O conceito de receptores de opioides vinha sendo discutido
por pesquisadores há muitos anos, com base na estereoespecificidade,
comum às drogas desse grupo farmacológico,
e na possibilidade de ser em conseguido santagonistas específicos,
mediante pequenas alterações químicas na estrutura
do agonista 29. Contudo, somente em 1971, Goldstein e
col., na Universidade de Stanford, foram pioneiros na tentativa
de identificá-los 30. Esses autores constataram que a liga-
ção estereoespecífica do levorfanol, em encéfalos de camundongos,
representava apenas 2% do total da droga utilizada
e limitava-se a certas frações do substrato contendo
membranas. Admitiram, em decorrência, que a ligação estereoespecífica
deveria corresponder à realizada com receptores opióides.
30. Em 1973, Snyder e col., Simon e col. e Terenius
e col., os dois primeiros, nos Estados Unidos e o terceiro,
na Suécia, confirmaram a existência de receptores de
opióides, em pesquisas independentes 31.
Vários tipos e subtipos de receptores foram sugeridos, sendo
aceitos por todos os estudiosos do assunto os receptores
mu (µ), delta () e kapa ()
Os antagonistas de opióides surgiram em 1915, quando foi
demonstrado o efeito da N-alilcodeína sobre a depressão
respiratória,causada pelo seu congênere. Ganharam importância
clínica na metade do século XX, ao se buscar um antídoto
para a superdose de drogas agonistas e, mais especificamente,
para reverter a depressão respiratória gerada por
essas drogas. Idealmente, os antagonistas não deveriam
exercer qualquer atividade agonista. Contudo, as primeiras
substâncias desse grupo utilizadas em clínica, a N-alilmorfina
(nalorfina) e o levalorfam são antagonistas competitivos
dor eceptor µe agonistas do receptor 20. Os primeiros trabalhos
clínicos com a nalorfina foram conduzidos por Eckenhoff
e col. entre 1951 e 1953 32,33.Analoxonaeanaltrexona,
alil derivados da oximorfona,são considerados antagonistas
Revista Brasileira de Anestesiologia 139
Vol. 55, Nº 1, Janeiro - Fevereiro, 2005
UMA BREVE HISTÓRIA DO ÓPIO E DOS OPIÓIDES
puros e interagem com os três tipos de receptores opióides
20. Os primeiros trabalhos com a naloxona foram realizados
no início da década de 60, inicialmente em animais e logo depois
em seres humanos 34. O nalmefene é um antagonista
puro dos receptores µ surgido mais recentemente, e outras
substâncias que antagonizam de forma seletiva os outros receptores de opióides estão sendo desenvolvidas
20. Também
devem ser mencionados os anti-opióides, substâncias que
se fixam aos receptores e exercem efeitos celulares e comportamentais
opostos aos dos opióides. Elas são representadas
pelo neuropeptídio FF, a nociceptina e os peptídios derivados
do MIF (fator inibidor de melanócitos) 35.
É indubitável que os conhecimentos adquiridos sobre os receptores
opióides representaram um grande progresso e induziram
à descoberta dos ligantes endógenos, já que era extremamente
improvável a presença de receptores sem a
existência paralela de substâncias endógenas que a eles se
vinculassem. Essas substâncias foram descobertas a partir
das pesquisas de Hughes, publicadas em 1975 36, nas quais
ele isolou, no encéfalo de diversas espécies animais, uma
substância com propriedades similares às da morfina. Posteriormente,
foi confirmado que os morfinomiméticos endó-
genos são representados por três famílias de peptídeos,
cada uma originada de um gene diferente: as encefalinas, as
endorfinas e as dinorfinas 1,29. O papel fisiológico dos ligantes
endógenos ainda não está inteiramente esclarecido.
Eles parecem exercer funções de neuromediadores, de neurotransmissorese,emalgunscasos,deneuro-hormônios.
28.
Um outro progresso a ser contabilizado no século XX foi a
possibilidade de administrar opióides por outras vias além da
oral, da subcutânea e da muscular. Destacam-se a via espinhal,atransdêrmica,assubmucosas (nasalesublingual)ea intra-articular.
Aadministração de opióides por via espinhal, quer no espaço
subaracnóideo quer no espaço peridural, teve suporte nos
trabalhos experimentais em ratos, nos quais ficou demonstrado
intensa analgesia pela injeção de opióides no espaço
subaracnóideo, através de um cateter permanentemente inserido
37, e também na identificação de receptores de opióides
na substância gelatinosa da medula espinhal, principalmente
nas lâminas 1, 2 e 5 de Rexed 38. Os primeiros trabalhos
relatando resultados favoráveis em pacientes humanos,
portadores de dores crônicas, foram publicados em
1979 por Wang e col. 39 e por Behar e col. 40, utilizando, respectivamente,
a via sub aracnóidea e a via peridural. Rapidamente
o emprego dessas vias ganhou aceitação não só para
o controle da dor crônica como também para o da dor aguda
pós-operatória 38.
A via transdêrmica é obtida graças a um dispositivo especial
no qual o analgésico entra em contato com a pele através de
um adesivo com microporos. O principal inconveniente é que
quando ocorre depressão respiratória, essa se prolonga por
várias horas após a remoção do sistema 41.
A via submucosa, seja por administração nasal seja por administração
oral, tem sido utilizada, principalmente, em Pediatria
18. Mais recentemente, aadministração intra-articular
de opióide como droga única ou associada a um anestésico
local, também vem sendo utilizada com sucesso 18,42, tendo
como suporte a existência de receptores de opióides, provavelmente
do tipo µ e , em tecidos inflamados, e que podem
ser ativados por ligantes endógenos, em situações experimentais
43.
Não pode deixar de ser mencionado o método denominado
“analgesia controlada pelo paciente”, que foi empregado
pela primeira vez, com a administração de opióides, em
1967. Desde então esse método vem sendo utilizado com
opióides e misturas de opióides e anestésicos locais por diversas
vias 18.
Nestes primeiros anos do terceiro milênio os opióides têm
mantido a sua posição como o grupo farmacológico que confere
analgesia mais potente. Há, no entanto, algumas indagações:
Essas drogas são igualmente potentes, como analgésicos,
para qualquer tipo de doença? Numa revisão recente, Mc
Quay constata que esse tópico é controvertido 44.Há consenso
que as dores nociceptivas são sensíveis a opióides. Contudo,
em relação às dores de origem neuropáticas, as opiniões
são discordantes. De qualquer forma, nesse tipo de
dor, fármacos de outros grupos farmacológicos já estão sendo
empregados com algum sucesso, e drogas específicas
para doenças neuropáticas estão sendo desenvolvidas a
partir de bloqueadores dos canais de cálcio 45.
É possível dissociar o efeito analgésico dos opióides dos efeitos indesejáveis?Deveser
considerado que os opióides com
maior potência analgésica são agonistas de receptores µ,
cuja ativação é também responsável pela depressão respiratória
1
. Os agonistas de receptores respondem, também,
por depressão respiratória e, em um percentual elevado, por
disforias 44. Seria possível identificar subtipos de um desses
receptores que,quando ativados,respondessem unicamente
pela analgesia? É uma perspectiva. No momento, a estratégia
para limitar os efeitos indesejáveis é a “rotatividade dos
opióides”, ou seja, o uso alternativo de duas ou mais drogas
desse grupo de fármacos 28,45.
O vício representa um risco elevado para os pacientes com
dores crônicas que recebem opióides por tempo prolongado?
Há indícios, levantados pela literatura médica, de que só
muito raramente a administração de opióides,em doses adequadas,
é responsável pelo fenômeno do vício em pacientes
vitimados por dores crônicas 28,45. Todavia, se isso ocorrer
num paciente canceroso, com expectativa de sobrevida limitada,
esse não seria um bom preço a pagar?
No terceiro milênio, os conhecimentos já adquiridos de farmacologia
clínica permitem selecionar o opióide a ser administrado,
nos casos em que essa droga é indicada, buscando
obter o máximo de analgesia com o mínimo de efeitos colaterais.
Essa relação custo-benefício se tornará ainda mais efetiva
quando as pesquisas que, certamente, devem estar sendo
realizadas conduzirem a uma maior identificação de subtipos
de receptores, a um maior esclarecimento da interação
opióide-receptor e à síntese de novos opióides com ação
mais seletiva ou mesmo específica.
140 Revista Brasileira de Anestesiologia
Vol. 55, Nº 1, Janeiro - Fevereiro, 2005
Danilo Freire Duarte, TSA 1
Rev Bras Anestesiol
2005; 55: 1: 135 - 146
ARTIGO ESPECIAL SPECIAL ARTICLE
http://www.scielo.br/pdf/rba/v55n1/v55n1a15.pdf
Fontes:
http://www.infoescola.com/historia/guerra-do-opio/
http://www.scielo.br/pdf/rba/v55n1/v55n1a15.pdf
Sejam felizes todos os seres.
Vivam em paz todos os seres.
Sejam abençoados todos os seres.
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